主要在肝内代谢，约８０％在尿中以葡萄糖醛酸盐或硫氰化物形式排泄。氯丙秦的毒理作用主要有：扩张血管，引起血压下降。它能抑制中枢神经，对抗肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用，甚至使肾上腺素的作用与正常相反；对肝的毒性和过敏性损害。