一次大量误用或频繁使用阿片类药物可致中毒。吗啡中毒量成人为0.06克，致死量为0.25克;可待因毒性为吗啡的1/4，中毒剂量为0.2克，致死量0.8克。原有慢性病如肝病、肺气肿、支气管哮喘、贫血、甲状腺或慢性肾上腺皮质功能减退症等患者更易发生中毒。与酒精饮料同服，即使治疗剂量，也有发生中毒的可能。巴比妥类及其他催眠药物与本类药物均有协同作用，合用时要谨慎。