倍他乐克

倍他乐克

AstraZeneca AB
综合评分:  (5.0)
参考价格:¥43
规       格: 95mg*7片
咨询药师:4000-4567-99

通用名:琥珀酸美托洛尔缓释片

主治疾病:高血压,心绞痛,慢性心力衰竭

生产厂商:AstraZeneca AB

批准文号:国药准字J20100098

主治功能

本品适用于高血压心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭

化学成分

本品主要成份为琥珀酸美托洛尔.

形状

本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁

规格

95mg*7片

药物相互作用

1.本品应避免与下列药物合并使用: 巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。 普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予昔罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。 维拉帕米:维拉帕米与β受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。 2.本品与下列药物台并使用时可能需要调整剂量: 胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。 (1)Ⅰ类抗心律失常药物:Ⅰ类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和Ⅰ类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。 (2)非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID):已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。β受体阻 滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中,未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。 (3)苯海拉明:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过CYP 2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP 2D6底物的代谢。 (4)地尔硫卓:钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有β受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。 (5)肾上腺素:约有10例报道显示,接受非选择性β受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺寨后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测,使用心脏选择性的β受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。 (6)苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙酵胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。 (7)奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P450 2D6)进行代谢的β受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。 (8)可乐定:β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。 (9)利福平:利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低。 若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。 应严密监控同时接受其它β受体阻滞剂(如:滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。在接受β受体阻滞剂治疗的患者,吸人麻醉会增加心脏抑制作用。

不良反应

不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。 偶有关节痛﹑肝炎﹑肌肉疼痛性痉挛﹑口干﹑结膜炎样症状﹑鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

禁忌

1.心源性休克。病态窦房结综合征。 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。 2.有症状的心动过缓或低血压。 3.本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。 4.心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg,在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。 5.伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。

注意事项

1.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 2.患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 3.对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 4.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 5.在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔,应考虑合并使用α受体阻滞剂。 6.在严重的症状稳定性心力衰竭(心功能NYHA Ⅳ)患者中,有关本品的有效性,安全性的临床对照研究资料有限,因此,这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。 心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者,因此急性心肌梗死合并心力衰竭时,本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。 突然撤除β受体阻滞剂是危险的,特别是在高危病人,可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此,本品应尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用二周时间,每次剂量减半,直至最后减至半片23.75mg片剂,停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状,建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品,必须至少在48小时前停药,除非有特殊情况,如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。 7.运动员慎用。 8.对驾驶汽车和操作机械的影响 在用本品治疗过程中可能会发生眩晕疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。

储藏

遮光,密闭保存。