本品可预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后引起的严重毒性作用，也可用于妊娠期或婴幼儿的巨幼红细胞性贫血。

本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。