纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用,包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。
盐酸纳美芬, 辅料为氯化钠、盐酸、注射用水。
本品为无色澄明液体。
1ml:0.1mg(以C21H25NO3计)
在使用苯二氮卓类、吸人性麻醉剂、肌肉松弛剂和肌肉松弛拮抗剂后使用纳美芬会引起感觉缺失。本品还可用于门诊病人,用于有意识的镇静患者和多种药物过量使用的紧急情况。未观察到有害的药物相互作用。临床前试验显示氟马西尼和纳美芬能诱发动物的癫痫发作。联用氟马西尼和纳美芬产生的癫痫发作比在啮齿动物试验中预计的少,因为单独使用药物就可达到预期的效果。根据这些数据,不能预计联用这两种药物会产生不良反应,但应知道纳美芬与这类药物联用可能引起癫痫。
对健康用药者,即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上,纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应。对少数患者,当本品的剂量超过推荐剂量时,纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物(例如以前报道的其它麻醉剂拮抗剂)作用的逆转。这些症状(如恶心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛)常为一过性的且发生率低。对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状,后来发现这些患者都使用过阿片类药物。使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长。据报道术后使用纳美芬与使月生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的。当用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两种不良反应的发生率低,随着剂量的增加其发生率也随之增加。因此,推荐剂量为术后使用时不超过1.0μg/kg,治疗阿片类药物过量时不超过1.5mg/70kg。根据国外临床试验文献,对纳美芬常见不良反应列表如下:发生率超过1%的常见不良反应(所有患者、所有临床病例)发生率低于1%的不良反应心血管系统:心动过缓、心律失常消化道:腹泻、口干神经系统:嗜睡、神经衰弱、激动、神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛呼吸道:咽炎皮肤:瘙痒泌尿道:尿潴留在本品的使用剂量超过推荐剂量时,不良反应的发生率增高。实验室结果:据报道对术后用药患者进行的研究中,CPK值一过性增高,发生率为0.5%。研究认为该值的增高与手术有关而与纳美芬的使用无关。使用纳美芬或纳洛酮的患者中有0.3%出现AST增高。还不知道该发现是否具有临床显著意义。在临床试验中未观察到纳美芬或纳洛酮引起的肝炎或肝损伤。
禁用于已知对本品过敏者。
紧急使用纳美芬注射液本品与其它同类药一样,不是治疗通气衰竭的主要手段。在大部分紧急情况下,应先建立人工气道、辅助通气、给氧和建立循环通道。复发呼吸抑制的危险长期使用阿片类药物[如美沙酮和左-α-醋美沙朵(LAAM)]可能延长呼吸抑制。因为受到麻醉剂、神经肌肉抑制剂和其它药物的作用影响,术后和药物过量后出现的呼吸抑制都很复杂。同时,纳美芬的作用时间较纳洛酮长,应提醒医生注意可能出现呼吸抑制的复发,即使在最初使用了足够的纳美芬治疗反应后也应注意。使用纳美芬治疗的患者应持续观察,直到医生认为患者复发呼吸抑制的发生率很低时。麻醉拮抗剂对心血管的危害据报道,肺水肿、心血管异常、低血压、高血压、室性心动过速和室性纤颤与术后和紧急情况下使用阿片类抑制剂有关。在多数病例中,这些反应都是阿片类药物作用突然逆转引起的。虽然纳美芬可安全地用于有心脏病史的患者,但对于心血管高危患者或使用了可能有心脏毒性药物的患者应慎用该类药物。戒断反应的危险纳美芬像其它阿片类拮抗剂一样,会出现急性戒断反应症状。因此,在对阿片类药物出现躯体依赖或手术中使用了大剂量阿片类药物的患者用药时应格外谨慎。在术后草率或过量使用阿片类药物拮抗剂会引起高血压、心动过速、并增加处于心血管系统并发症高危状态患者的死亡率。对丁丙诺啡不完全的逆转作用:临床前试验证实10mg/kg(人最大推荐剂量的437倍)纳美芬在动物模型中对丁丙诺啡能产生不完全的逆转作用。这是由于丁丙诺啡对阿片受体亲和力强,被置换的速度慢,因此纳美芬不能完全逆转丁丙诺啡的呼吸抑制作用。
密闭,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。