1.盐酸缬更昔洛韦片适用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。 2.盐酸缬更昔洛韦片适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。

本品盐酸缬更昔洛韦。

片剂

0.45g (以缬更昔洛韦计)

1.与盐酸缬更昔洛韦片的药物相互作用：在原位大鼠小肠的渗透性模型研究表明，缬更昔洛韦与伐昔洛韦，地丹诺辛，奈非那韦，环孢菌素，奥美拉唑和吗替麦考酚酯没有相互作用。盐酸缬更昔洛韦片被代谢成为更昔洛韦，因此服用盐酸缬更昔洛韦片时也会出现与更昔洛韦相关的药物相互作用。 2.更昔洛韦的血浆蛋白结合率仅约为1-2%，所以不会出现竞争蛋白结合位点的相互作用。 3.亚胺培南-西司他丁（泰能）：合用更昔洛韦和亚胺培南一西司他丁有发生惊厥的报道。这两种药不应该合用，除非可能获得的益处远超过潜在的危险性（参见注意事项）。 4.丙磺舒：丙磺舒和口服更昔洛韦合用将导致肾脏对更昔洛韦的清除率有统计学意义的显著下降(20%)，使机体对药物暴露显著增加(40%)。这些变化的作用机制为竞争性的肾小管分泌。因此对合用盐酸缬更昔洛韦片和丙磺舒的患者密切监测更昔洛韦的毒性。 5.齐多夫定：当口服更昔洛韦的患者合用齐多夫定时，齐多夫定的药时曲线下面积(AUC)稍有增加(17%)，但有统计学意义。而且合用两药有使更昔洛韦血浓度降低的趋势，虽然无显著统计学意义。然而，由于齐多夫定和更昔洛韦都可能引起中性粒细胞减少和贫血，有些患者可能不能耐受这两种药全量合用（参见注意事项）。 6.地丹诺辛： (1)当合用更昔洛韦（无论是静脉还是口服）时发现地丹诺辛的血浆浓度升高。更昔洛韦的口服剂量每日为3g和6g时，观察到地丹诺辛的药时曲线下面积(AUC)升高84～124%；同样更昔洛韦的静脉用药剂量为5和10mg/kg/天时，观察到地丹诺辛的药时曲线下面积升高38～67%。 (2)这种升高不能以肾小管的竞争性分泌解释，因为地丹诺辛分泌的百分比也升高了。这种升高可能由于生物利用度升高或是由于代谢降低。更昔洛韦的血药浓度变化无显著临床意义。然而由于两药合用时地丹诺辛的血浆浓度升高，应密切监测患者地丹诺辛的毒性（参见注意事项）。 7.吗替麦考酚酯： (1)基于单次口服推荐剂量的吗替麦考酚酯(MMF)和静脉应用更昔洛韦的研究结果，以及己知的肾功能不全对MMF和更昔洛韦药代动力学的影响，推测合用这两种药（有可能竞争肾小管分泌）会导致霉酚酸的葡糖酚酸(MPAG)浓度和更昔洛韦的浓度升高。 (2)推测霉酚酸(MPA)的药代动力学没有大的改变，因此MMF的剂量不需要调整。肾 (3)功能不全的患者如果合用MMF和更昔洛韦时，应观察更昔洛韦的推荐剂量，并密切监测患者。 8.扎西他滨：扎西他滨使口服更昔洛韦的药时曲线下面积AUC0-8增加13%，评估的其他药代动力学参数无统计学显著变化。此外，合用口服更昔洛韦时虽然扎西他滨的清除速率常数稍有增加，但药代动力学特点在临床上无相关的显著变化。 9.司他夫定：当合用司他夫定和口服更昔洛韦时没有发现药代动力学参数有显著的相互作用。 10.甲氧苄啶：甲氧苄啶使口服更昔洛韦的肾清除率降低16.3%，有统计学显著意义，并相应的使终末清除率显著下降和半衰期延长15%。然而这些变化在临床上未必有显著意义，因为AUC0-8和Cmax不受影响。甲氧苄啶与更昔洛韦合用时，甲氧苄啶的药代动力学参数中唯一有统计学显著变化的是谷浓度Cmin增加12%。然而这一变化未必有临床意义，无需调整剂量。 11.环孢霉素：通过比较环孢霉素的谷浓度，没有证据表明更昔洛韦的使用影响环孢霉素的药代动力学参数。然而，有证据表明在开始更昔洛韦治疗后最大血清肌酐值升高。 12.当更昔洛韦与其他己知有骨髓抑制作用的药物或跟肾功能不全有关的药物（如氨苯砜，戊烷脒，氟胞嘧啶，长春新碱，长春花碱，阿霉素，二性霉素B，核苷类似物和羟基脲）合用时，毒性可能会增加。因此，只有在益处远大于危险性时才考虑更昔洛韦和这些药物合用（参见注意事项）。

1.胃肠系统：腹胀、胆管炎、消化不良、吞咽困难、嗝逆、食管炎、大便失禁、胃肠胀气、胃炎、胃肠功能紊乱、胃肠道出血、口腔溃疡、胰腺炎、舌功能紊乱。 2.全身性疾病：腹水、衰弱、细菌、真菌和病毒感染，出血、乏力、粘膜疾病、疼痛、光敏反应、寒战、脓毒血症。 3.肝功能：肝炎、黄疸。 4.皮肤和附属物：脱发、皮肤干燥、出汗增多、荨麻疹。 5.中枢和周围神经系统：做梦异常、健忘、焦虑、共济失调、昏迷、口干、情感障碍、运动过度综合征、张力亢进、性欲减退、肌阵挛、紧张、嗜睡、思维异常。 6.肌肉-骨骼系统：肌肉骨骼疼痛、肌无力综合症。 7.泌尿系统：血尿、阳痿、肾衰竭、尿频。 8.代谢和营养：血碱性磷酸酶升高、血肌酐磷酸激酶升高、血糖降低、血乳酸脱氢酶升高、糖尿病、低蛋白血症。 9.特殊感觉：弱视、失明、耳痛、眼出血、眼痛、耳聋、青光眼、味觉紊乱、耳鸣、视觉异常、玻璃体异常。 10.血液和淋巴系统：嗜酸性粒细胞增多、白细胞增多、淋巴结病、脾脏增大。 11.心血管系统：心律失常（包括室性心律失常）、偏头痛、静脉炎、心动过速、血栓性深静脉炎、血管扩张。 12.呼吸系统：鼻窦充血。

1.己知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应的患者不能应用盐酸缬更昔洛韦片。 2.由于盐酸缬更昔洛韦片与阿昔洛维和伐昔洛韦的化学结构相似，这些药物之间可能存在交叉过敏反应。

1.以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍，盐酸缬更昔洛韦片不能1:1的替换更昔洛韦胶囊。以前服用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的患者，应被告知如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片则有药物过量的危险。（参见用量用法和药物过量）。 2.在治疗过程中建议监测全血细胞计数和血小板计数。对于有严重白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血和/或血小板减少的患者，建议采用血细胞生长因子治疗和/或考虑暂停服药（参见特殊剂量指南和不良反应）。 3.对肾功能不全的患者，需要按照肌酐清除率调整剂量（参见特殊剂量指南和特殊人群的药代动力学）。 4.对进行血液透析的患者(CrCl＜10ml/min)，无法给出推荐剂量。因此盐酸缬更昔洛韦片不能用于此类患者（参见特殊剂量指南和特殊人群的药代动力学）。 5.应用盐酸缬更昔洛韦片和/或更昔洛韦后有报道出现惊厥、镇静、眩晕、共济失调，和/或意识模糊。如果这些情况发生，可能会影响需要保持警觉的活动，包括患者驾驶汽车和操作机器的能力。 6.在合用亚胺培南一西司他丁（泰能）和更昔洛韦的患者中有发生惊厥的报道。盐酸缬更昔洛韦片不应该与泰能合用，除非可能获得的益处高于潜在的危险性（参见药物相互作用）。 7.齐多夫定和盐酸缬更昔洛韦片都可能引起中性粒细胞减少和贫血。有些患者可能不能耐受这两种药物全量合用（参见药物相互作用）。 8.与盐酸缬更昔洛韦片合用时，地丹诺辛的血浆浓度可能会升高；因此应密切监测患者的地丹诺辛毒性（参见药物相互作用）。 9.盐酸缬更昔洛韦片和其他己知有骨髓抑制或与肾功能不全相关的药物合用时，会导致毒性增加（参见药物相互作用）。

密封保存